基于UPLC-MS/MS 大承气汤多种活性成分大鼠体内药动学研究

更新时间:2015-10-26

【摘要】目的 建立超高效液相色谱-串联质谱法（UPLC-MS/MS），研究大鼠ig 大承气汤后芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚及厚朴酚10 种有效成分的体内药动学过程。方法 大鼠ig 大承气汤（10.35 g/kg）后，于不同时间点从眼底静脉丛取血，以1,8-二羟基蒽醌为内标，血浆样品前处理后进行UPLC-MS/MS分析。以甲醇-0.1%甲酸为流动相梯度洗脱，色谱柱为岛津Shim-pack XR-ODS III（75 mm×2.0 mm，1.6 μm），体积流量0.35mL/min，采用电喷雾离子化（ESI）源，负离子模式扫描，多反应监测模式（MRM）检测各有效成分；采用WinNonlin 4.1药动学软件计算药动学参数。结果 芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、和厚朴酚、厚朴酚10 种有效成分质量浓度分别在0.52～520.00、2.06～616.00、0.57～568.00、3.1～1 240.0、18.5～1 000.0、1.94～972.00、1.59～796.00、1.63～816.00、0.025～50.000、0.027～53.300 ng/mL 线性关系良好。各成分精密度、回收率良好，且在整个分析过程中稳定，均符合生物样品分析要求。给药大鼠血浆中大黄素甲醚大多数点血药浓度低于检测限，未能得到药动学参数；其他成分均得到完整的血药浓度-时间曲线和药动学参数。结论 该方法可用于同时测定大承气汤中多种有效成分的血药浓度，可用于药动学研究，且方法准确。

【关键词】 大承气汤 药动学 UPLC-MS/MS 芦荟大黄素 大黄酸 大黄素 大黄酚 大黄素甲醚 柚皮苷 橙皮苷 新 橙皮苷 和厚朴酚 厚朴酚

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