丹红注射液中主要有效成分在脑缺血大鼠体内药动学研究

更新时间:2015-10-26

【摘要】目的 建立同时测定给予丹红注射液主要组分后脑缺血再灌注损伤大鼠血浆中丹参素、原儿茶酸、香草酸、丹酚酸B和羟基红花黄色素A（HYSA）质量浓度的HPLC-DAD 方法，为其药动学研究提供准确可靠的方法。方法 制备大鼠大脑中动脉栓塞（MCAO）模型，iv 丹红注射液主要有效成分丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B 和HYSA 后，收集血样，采用EclipseXDB-C18（150 mm×4.6 mm，5 μm）色谱柱，以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱，检测波长280 nm 用于检测丹参素、原儿茶酸、香草酸和丹酚酸B，403 nm 用于检测HYSA，柱温为30 ℃，内标法定量。结果 原儿茶醛在MCAO大鼠体内迅速被代谢，3 min 即可检测到其代谢产物原儿茶酸和香草酸。丹参素、原儿茶酸、香草酸、丹酚酸B 和HYSA 的进样浓度分别在0.35～140 mg/L（R2＝0.999 8）、0.15～60 mg/L（R2＝0.999 0）、0.05～20 mg/L（R2＝0.998 8）、0.25～100 mg/L（R2＝0.999 6）、0.075～30 mg/L（R2＝0.998 5）呈良好线性关系，平均回收率均在80%～120%，日内、日间RSD 均小于10%，稳定性符合体内药物分析要求。大鼠iv 给予丹红注射液主要有效成分后丹参素、原儿茶酸、香草酸、丹酚酸B 和HYSA 的主要药动学参数：AUC0～∞分别为（1143.862±230.840）、（427.024±59.293）、（135.785±47.631）、（418.631±66.242）、（288.788±87.809）mg·min/L，t1/2z 分别为（71.496±29.067）、（82.379±26.279）、（40.331±6.006）、（125.164±59.709）、（177.577±112.836）min。结论 所建立的HPLC-DAD 分析方法专属性强，各成分分离度好，分析时长适宜，操作简单快速，可用于MCAO 大鼠体内丹参素、原儿茶酸、香草酸、丹酚酸B、HYSA 的同时测定及复方丹红注射液的药动学研究。

【关键词】 HPLC-DAD 脑缺血 丹红注射液 丹参素 原儿茶醛 丹酚酸B 羟基红花黄色素A 香草酸 原儿茶酸

阅读全文