以成纤维细胞生长因子受体 N 为靶点的姜黄素类似物的抗肿瘤活性研究=

更新时间:2015-10-28

【摘要】目的==寻找以成纤维细胞生长因子受体 N（cdcoN）为靶点，并具有良好抗肿瘤活性的小分子抑制剂。方法==通过改造单羰基姜黄素类似物 PIRJ双EOJ氟苯亚甲基F哌啶JQJ酮（bcOQ），合成了其类似物［PIRJ双EOJ溴苯亚甲基F哌啶JQJ酮，BS］；采用 cdcoN酪氨酸激酶实验验证其靶向性；jqq 法检测bcOQ 和 BS对正常人肝细胞eiTTMO、Q 种肿瘤细胞（人大细胞肺癌kCfJeQSM、人胃癌细胞 pdCJTVMN、人小细胞肺癌ARQV、人星形胶质瘤细胞株rORN）增殖的影响；testern=blotting法检测BS（OKR、R、NM=μmolLi）对 kCfJeQSM 细胞 bcdcLcdco下游信号蛋白表达的影响；CaspaseJP试剂盒检测CaspaseJP因子的表达。结果== bcOQ 类似物 BS 可以以 cdcoN 为靶点，抑制 kCfJeQSM 细胞 cdcoN 以及下游信号蛋白丝氨酸L苏氨酸蛋白激酶（Ahq）和细胞外调节蛋白（bohNLO）的磷酸化，抑制肿瘤细胞的增殖，促进细胞凋亡。结论== 成功改造并获得靶向cdcoN的 bcOQ 类似物BS，其具有良好的体外抗肿瘤活性，为寻找cdcoN抑制剂候选抗肿瘤药物提供新思路。=

【关键词】 成纤维细胞生长因子受体 N 单羰基姜黄素类似物 PIRJ双EOJ氟苯亚甲基F哌啶JQJ酮（bcOQ） PIRJ双EOJ溴苯亚甲基F 哌啶JQJ酮（BS） 抗肿瘤 凋亡=

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